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微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究

编辑:梁春波作者:发布时间:2022年06月23日 15:38 浏览次数:


    2022年3月30日,贵州中医药大学中药药剂学宋信莉教授课题组在《中草药》杂志发表了题为“微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究”的研究论文。该研究系统全面地探讨了微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究。贵州中医药大学宋信莉教授为通讯作者,贵州中医药大学中药学硕士研究生汪云霞为第一作者。

 

 

 

可溶性微针(dissolving microneedles,DMNs)是由生物相容性好的可降解材料与药物混合制备而成,针体插入皮肤后会逐渐溶解或降解在间质液中,不会引起人体危害,由于制备简单、成本低、性能好,已成为目前透皮递送药物使用最广泛的微针。在皮肤表面形成孔道是DMNs递送药物发挥药效的决定性因素,也是限制其发展与推广的一个关键。因此,在选择或设计 DMNs 产品时不仅要考虑制备微针的基质材料,还要考虑所加载的药物,微针的物理参数如几何形状、微针长度、微针阵列的密度、针间距等对微针穿刺性能的影响。

 

 

马钱子碱可溶性微针(550μm)的外观形态

A-目视观察B-OM (×40) C-SEM (×50) D-SEM (×150)

 

课题组前期以马钱子碱(brucine,Bru)为模型药物,以复合材料聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30、硫酸软骨素(chondroitin sulfate,CS)为针尖材料,单一材料聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)为背衬材料制备了背衬柔软-针尖坚硬的Bru-DMNs用于类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗,所制备的微针针体部分具有足够的硬度足以刺穿皮肤并迅速将药物释放在皮内,背衬部分与皮肤有较好的贴合性,有足够的韧性能承受使用时施加的力并将力传递到顶端刺入皮肤而不发生断裂。基于前期研究基础,固定微针载药量、几何形状、微针阵列密度及针间距,本研究制备了长度分别为 350、450、550、650、750、850 mm 的马钱子碱可溶性微针(Bru-DMNs),通过皮肤穿刺实验、在体溶解实验、皮肤病理学检查、皮肤屏障恢复实验、体外透皮实验、体内药效学实验考察了微针长度对Bru-DMNs穿刺性能及治疗RA的效果。

    研究结果显示针长对微针穿刺性能影响较大,微针过短(350 µm)或过长(850 µm)刺入性能均较差,长度为450、550、650、750 µm时刺入效果较佳,刺入后能很快溶解在皮内,针长越长,溶解越快。由于皮肤的弹性削弱了微针的刺入效果,微针无法完全刺入皮肤内,刺入皮肤深度小于微针长度,但形成孔道的深度随长度增加而增加,450、550、650、750 µm微针刺入皮肤后不会对皮肤造成永久破坏,产生的作用是可逆的、轻微的,随着皮肤屏障功能的恢复,孔道会逐渐闭合(4~6 h),微针越长,孔道闭合越慢。同时,微针长度越长,促渗效果越好,微针长度达到550 μm左右即有良好的促渗效果。各长度Bru-DMNs均具有抗炎消肿、缓解RA病情发展的作用,但治疗效果与针长不成正比,微针长度在550 μm左右即可达到理想的治疗效果,且能较好体现微针应用无痛(微痛)、微创、有效递药的特点。

 

来源:宋信莉

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